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CAS号	80621-81-4
分子式	C43H51N3O11
分子量	785.88
外观	橙红色至暗红色结晶性粉末
结构式
溶解性	在甲醇、乙腈或三氯甲烷中易溶；DMSO：47mg/mL；在乙醇(3mg/mL)中溶解；水中几乎不溶
干燥失重	≤5.0%
熔点	218～228℃
含量	≥98.0%，BR
敏感性	有吸湿性
储存条件	常温，避光防潮密闭干燥

产品描述	RifaximinRNA合成的抑制剂，通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。
靶点	RNA polymerase
体外研究	在正常肠上皮细胞中，Rifaximin(50μM)LPS刺激的促炎因子的产生的变化的减少，如TNF-α，IL-8，RANTES和PGE2。Rifaximin抑制通过抑制NF-κB的DNA结合活性的LPS诱导的细胞因子和趋化因子的表达。Rifaximin(100μM)有效地降低由LPS诱导的刺激(100微克/毫升)的TNFα，IL-8，MIP-3α和RANTES的表达。Rifaximin结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基，抑制RNA的合成的链的起始。Rifaximin对革兰氏阳性细菌具有较低的MIC，MIC90的剂量范围为0.01微克/毫升至0.5微克/毫升。Rifaximin具有抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的广谱活性。
体内研究	与rifampicin相比，Rifaximin是高度集中在肠道。在hPXR小鼠肠中，Rifaximin显著诱导PXR靶基因，但不在野生型和PXR-无效小鼠。Rifaximin介导人类PXR的激活，而不是其他的生物外源性核受体，过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α，PPARgamma和farnesoidX受体。Rifaximin可以导致PXR依赖性肝脂肪变性，导致参与脂质摄取的基因的活化，从而表明Rifaximin对肝功能的潜在不利影响。

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆的结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。

	1mg	5mg	10mg
1mM	1.2725mL	6.3623mL	12.7246mL
5mM	0.2545mL	1.2725mL	2.5449mL
10mM	0.1272mL	0.6362mL	1.2725mL
50mM	0.0254mL	0.1272mL	0.2545mL

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